Le CERMN développe depuis maintenant quelques années plusieurs programmes de recherche dans le domaine de la polypharmacologie. Ces derniers visent à la fois à mieux caractériser les réseaux pharmacologiques à l'origine de pathologies en utilisant des outils de data mining · programme minomics · mais également à proposer des approches thérapeutiques innovantes pour des pathologies d'origine multifactorielles. Le programme PLEIAD vise ainsi au développement de molécules pléiotropes d'intérêt pour le traitement de la Maladie d'Alzheimer.
Publications marquantes
Rochais, C. et al. Novel Multi-Target Directed Ligands (MTDLs) with Acetylcholinesterase (AChE) Inhibitory and Serotonergic Subtype 4 Receptor (5-HT4R) Agonist Activities as Potential Agents against Alzheimer’s Disease: The Design of Donecopride. J. Med. Chem. 2015, 58, 3172–3187.
Lepailleur, A. et al. Dual Histamine H3R/Serotonin 5-HT4R Ligands with Antiamnesic Properties: Pharmacophore-Based Virtual Screening and Polypharmacology. J. Chem. Inf. Model. 2014, 54, 1773–1784.
Lecoutey, C. et al. Design of Donecopride, a Dual Serotonin Subtype 4 Receptor Agonist/acetylcholinesterase Inhibitor with Potential Interest for Alzheimer’s Disease Treatment. Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 2014, 111, E3825–E3830.
Lecoutey, C. et al. Synthesis of Dual AChE/5-HT4 Receptor Multi-Target Directed Ligands. MedChemComm, 2012, 3, 627–634.
Sopkova-de Oliveira Santos, J. et al. Virtual Screening Discovery of New Acetylcholinesterase Inhibitors Issued from CERMN Chemical Library. J. Chem. Inf. Model. 2010, 50, 422–428.
Principales collaborations
Institut de Génomique Fonctionnelle · Montpellier, Sylvie Claeysen
Groupe Mémoire et Plasticité Comportementale · Caen, Michel Boulouard
Imagerie et Stratégies Thérapeutiques des pathologies Cérébrales et Tumorales · Caen, Louisa Barré
Groupe de Recherche en Informatique, Image, Automatique et Instrumentation de Caen · GREYC · Caen, Bertrand Cuissart et Bruno Crémilleux